白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂脂质粉雾剂的制备及其抗菌作用研究

• 作者: 余自成 刘晓妍 朱李飞 陈红君
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 白藜芦醇 二棕榈酰卵磷脂 脂质体 粉雾剂 抗菌
• 年，卷（期）: 2018,（24）
• 页码范围: 5803-5811
• 页数: 9页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.011

摘要

目的 为解决白藜芦醇口服生物利用度低的问题,研制白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂(DPPC)脂质粉雾剂.方法 采用薄膜分散法制备白藜芦醇DPPC脂质体,冷冻干燥得粉雾剂.采用正交试验设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、体外释放及肺部沉积进行研究.采用肉汤稀释法进行体外抗菌活性评价并测定最低抑菌浓度.结果 DPPC与胆固醇的质量比3∶1、药物与DPPC的物质的量比1∶3、水化时间15min、甘露醇与DPPC质量比2∶1制备得到白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂,其包封率为(69.8±1.6)％,载药量为(2.4±0.9)％,粒径为(191.5±4.5)nm,Zeta电位为(12.4±1.5)m V.粉雾剂的空气动力学粒径为(3.2±0.2)μm,体外肺部沉积率为28.1％.对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、肺炎链球菌和铜绿假单胞菌进行体外抗菌活性评价,测得白藜芦醇原料药组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌均无抗菌活性,而白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌有抗菌活性,最低抑菌浓度分别为4.0、2.0mg/mL.结论 制备的白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂粒径小、分布均匀、稳定性良好,肺部沉积率高,体外对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有抗菌活性,有望成为替代传统抗生素治疗细菌性肺炎的有效制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余自成	同济大学附属杨浦医院药学部	38	36	4.0	5.0
2	陈红君	同济大学附属杨浦医院药学部	11	25	3.0	5.0
3	朱李飞	同济大学附属杨浦医院药学部	3	4	1.0	2.0
4	刘晓妍	河北省人民医院药学部	1	4	1.0	1.0