不同性激素对P-糖蛋白表达水平及甲磺酸伊马替尼转运的影响

• 作者: 吕舰 张洪 王丽 高洁芳
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 性激素 ABCB1 P-糖蛋白 甲磺酸伊马替尼
• 年，卷（期）: 2018,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1277-1280
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2018.12.08

摘要

目的:探讨在ABCB1 (1199G/A)重组细胞模型中不同性激素对P-糖蛋白(P-gp)表达水平及甲磺酸伊马替尼转运的影响.方法:将构建的ABCB1 1199G/w1和ABCB1 1199A/mut重组质粒稳定转染入HEK293细胞中,采用RT-PCR和Western Blot分别检测不同性激素对P-gp mRNA和蛋白的表达水平;采用HPLC检测性激素对甲磺酸伊马替尼累积量的影响.结果:浓度梯度的性激素(雌酮、雌三醇雌二酮、黄体酮和睾酮)刺激ABCB1 1199 G/wt和ABCB1 1199 A/mut重组细胞后,雌酮和雌三醇能刺激P-gp mRNA和蛋白表达水平,且雌三醇上调ABCB1 1199 A/mutrnRNA的表达水平显著高于ABCB1 1199G/wt;雌酮和雌三醇可降低甲磺酸伊马替尼在细胞内的累积量,产生对伊马替尼的耐药性.结论:雌酮和雌三醇增加了细胞内P-gp的表达,并促进P-gp介导甲磺酸伊马替尼的转运能力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张洪	武汉大学人民医院药学部	182	1002	16.0	21.0
2	王丽	武汉大学人民医院药学部	52	310	8.0	16.0
3	高洁芳	武汉大学人民医院药学部	13	14	2.0	3.0
4	吕舰	武汉大学人民医院药学部	12	28	3.0	4.0