延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究

• 作者: 叶艳青 杨丽 杨丽娟 杨云汉 杨俊丽 赵芳 赵雪秋 陈文
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 延胡索乙素 β-环糊精 包合物 分子对接 水溶性 稳定性 饱和溶液法 羟丙基-β-环糊精 二甲基-β-环糊精 三甲基-β-环糊精 Job曲线法 紫外-可见光谱滴定法
• 年，卷（期）: 2018,（15）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 3609-3618
• 页数: 10页
• 分类号: R283.6
• 字数: 5106字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.15.020

摘要

目的 制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究.方法 通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试.结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈“V”字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端.结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/mL分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/mL,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高.