线粒体靶向的载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束的体外评价及促肿瘤细胞凋亡研究

• 作者: 刘尚明 周东升 康宁 李燕杰
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: TPP-PEG-PE纳米胶束 紫杉醇 线粒体靶向性 细胞凋亡 Hoechst染色
• 年，卷（期）: 2018,（23）
• 页码范围: 5554-5560
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.011

摘要

目的 制备载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束,研究其体外释放行为,考察其线粒体靶向性及促A549肺癌细胞凋亡效果.方法 采用薄膜水化法制备载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束,以载药量、包封率、粒径为考察因素,优选载紫杉醇 TPP-PEG-PE 纳米胶束的制备工艺参数,再对优选工艺的纳米载药系统进行表征,采用体外释药、线粒体靶向、肺癌细胞毒性和细胞凋亡实验对该载药系统进行评价.结果 载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束粒径为(18.7±0.8)nm,Zeta 电位为(13.4±0.5)mV,透射电子显微镜结果表明,载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束为大小较为均一的规则圆球型.线粒体靶向实验表明TPP-PEG-PE 纳米胶束可以促进药物聚集在线粒体部位,肺癌细胞毒性实验显示载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束抗细胞凋亡效果良好,Hoechst 染色提示凋亡肺癌细胞出现了大量形态学改变,载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束可以明显提高促凋亡Caspase-3活性以及减少抗凋亡蛋白Bcl-2和c-IAP1表达量,均显著优于载紫杉醇PEG-PE 纳米胶束和紫杉醇组的实验结果(P＜0.01).结论 载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束具有良好的肺癌细胞线粒体靶向性和促肺癌细胞凋亡作用,是一种潜在高效的肺癌细胞线粒体靶向给药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘尚明	山东大学基础医学院	21	87	4.0	8.0
2	康宁	山东省千佛山医院肿瘤科	1	1	1.0	1.0
3	周东升	山东省千佛山医院肿瘤科	2	5	1.0	2.0
4	李燕杰	山东省千佛山医院肿瘤科	1	1	1.0	1.0