丹参酮ⅡA衍生物的合成

• 作者: 刘德龙 姚连琦 李雯 秦立玙
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 丹参酮ⅡA 衍生物 还原胺化 胺甲基 合成
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 205-209
• 页数: 5页
• 分类号: R-33|R284.2|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2018.02.002

摘要

目的:丹参酮ⅡA是中药丹参的脂溶性成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗心脑血管疾病等多种生理活性.本文拟对其进行结构改造以获得活性更好的丹参酮ⅡA衍生物.方法:首先,以丹参酮ⅡA为原料,通过Vilsmeier反应在其16-位引入醛基,再与醋酸胺进行还原胺化反应,以较高收率得到16-位胺甲基取代的丹参酮ⅡA衍生物.接着,对其氨基进行修饰,得到10个不同N-取代的丹参酮ⅡA衍生物.同时考察反应温度、反应溶剂和反应时间等条件对还原胺化反应的影响,确定最佳反应条件.结果:通过1H-NMR、13C-NMR以及LC-MS对所有产物结构进行了确认.还原胺化反应的最佳反应条件为:以1,2-二氯乙烷为溶剂,温度保持40℃,反应时间为2h.结论:反应步骤简单、条件温和、产率较高,是合成16-位取代的丹参酮ⅡA衍生物的理想方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘德龙	上海交通大学药学院	12	8	2.0	2.0
2	姚连琦	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0
6	秦立玙		1	0	0.0	0.0
7	李雯		1	0	0.0	0.0