聚苹果酸合成新方法及其聚苹果酸苄基酯用作药物载体的研究

• 作者: 乔友备 余喆 吴红 周青 张雨
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 聚苹果酸苄基酯 阴离子开环聚合 聚苹果酸 纳米胶束
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1849-1853
• 页数: 5页
• 分类号: R-33|R944.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2018.10.009

摘要

目的:优化β-聚苹果酸(PMLA)的合成路线,制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯(PMLABz),为构建载药纳米胶束提供两亲性聚合物载体.方法:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料,合成单体β-苄氧羰基-β-丙内酯,再通过阴离子开环聚合制备PMLABz,最终氢化制备PMLA.X射线衍射仪、差示扫描量热仪等对材料的性质进行表征,L929成纤维细胞测定聚合物的细胞毒性,透析法制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯空白胶束.结果:通过优化反应条件,以L-苹果酸为原料合成关键中间体β-苄氧羰基-β-丙内酯的终产率为31.5％,对比文献报道的L-天冬氨酸合成路线,产率提高近7倍.X-RD结果表明以L-苹果酸为原料制备的PMLABz有明显的衍射峰,结晶度高,熔点随之升高,MTT实验证实PMLABz无毒性.部分氢化的PMLABz可在水中自组装成一定粒径的胶束,氢化77％的PMLABz可得到粒径均匀、形态良好的纳米胶束.结论:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料合成聚苹果酸,优化合成路线,提高终产率,得到了新晶型PMLABz,并通过部分氢化PMLABz制备两亲性聚合物进而得到纳米胶束,为后期纳米释药体系研究提供优良载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴红	第四军医大学药学院药物分析教研室	98	955	17.0	24.0
2	乔友备	第四军医大学药学院药物分析教研室	13	59	5.0	6.0
3	周青	第四军医大学药学院药物分析教研室	4	16	3.0	4.0
4	张雨	第四军医大学药学院药物分析教研室	1	5	1.0	1.0
5	余喆	第四军医大学药学院药物分析教研室	1	5	1.0	1.0