盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学研究

• 作者: 张平 张贺 罗永煌 罗玲艳 罗雷 聂延君
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸卡替洛尔 口腔崩解片 高效液相色谱法 Beagle犬 药动学 生物利用度
• 年，卷（期）: 2018,（18）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 2467-2471
• 页数: 5页
• 分类号: R917|R969.1
• 字数: 4624字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.18.05

摘要

目的:建立测定Beagle犬血浆中盐酸卡替洛尔质量浓度的方法,并对盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学行为进行研究.方法:采用乙腈沉淀法预处理血浆样品.采用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,色谱柱为VP-ODS C18,流动相为乙腈-0.067％磷酸氢二钠溶液(13:87,V/V),检测波长为251 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL.取健康Beagle犬6只,采用双制剂双周期自身交叉给药方式,分别给予自制盐酸卡替洛尔口腔崩解片(受试制剂)和进口盐酸卡替洛尔片(参比制剂),剂量均为15 mg/只;于相应时间点取静脉血,测定血浆中盐酸卡替洛尔的血药浓度.采用DAS 2.0软件分别计算两种制剂的药动学参数,并计算受试制剂的相对生物利用度(F);采用SPSS 20.0软件比较两种制剂的药动学参数差异.结果:盐酸卡替洛尔血药浓度在9.77～1250 ng/mL(r=0.9997)范围内线性关系良好,定量限和检测限分别为3.6、1.2 ng/mL;提取回收率大于80％;精密度、稳定性试验RSD均小于12％,准确度相对误差均值在-8％～-2％以内.盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的主要药动学参数cmax为(327.82±17.27)ng/mL,tmax为(0.54±0.10)h,AUC0-24 h为(1136.09±172.69)ng·h/mL,AUC0-∞为(1243.52±190.08)ng·h/mL;与参比制剂比较,F0-24 h为93.03％,F0-∞为95.45％.两种制剂的lncmax和tmax差异均有统计学意义(P<0.05),lnAUC0-24 h差异无统计学意义(P>0.05).结论:建立的HPLC法简单、快速、准确,精密度和灵敏度较高,可用于盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学研究;与进口普通片比较,盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的吸收速度更快,而吸收程度无显著性差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	罗永煌	西南大学药学院	40	140	7.0	9.0
2	罗雷	西南大学药学院	6	29	1.0	5.0
3	张贺	西南大学药学院	6	34	3.0	5.0
4	张平		3	2	1.0	1.0
5	聂延君	西南大学药学院	8	4	1.0	1.0
6	罗玲艳		2	0	0.0	0.0