靶向性蒿甲醚脂质体的构建及体外靶向性研究

• 作者: 李学涛 李秀英 李钦青
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物 靶向性脂质体 蒿甲醚 脑胶质瘤 氨基蝶呤 薄膜分散法 香豆素
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 814-818
• 页数: 5页
• 分类号: R283.6
• 字数: 3608字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.04.010

摘要

目的 构建靶向性蒿甲醚脂质体并评价其对C6脑胶质瘤细胞的体外靶向性.方法 以氨基蝶呤(APGA)为靶向性分子,采用化学法合成靶向性功能材料氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物(APGA-PEG2000-DSPE),以薄膜分散法制备靶向性蒿甲醚脂质体,构建血脑屏障(BBB)-C6脑胶质瘤肿瘤球共培养模型,以香豆素为荧光探针,以共聚焦荧光显微镜观察靶向性脂质体跨越BBB及穿透肿瘤球的能力,以流式细胞仪检测C6细胞对脂质体的摄取情况来评价制剂的靶向性能,采用SRB法考察靶向性脂质体对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用.结果 合成的APGA-PEG2000-DSPE的相对分子质量为3 150,与预测的相对分子质量相吻合;共培养模型显示靶向性脂质体可以更好地跨越BBB并穿透肿瘤球,对于C6脑胶质瘤细胞,靶向性蒿甲醚脂质体、蒿甲醚脂质体、游离蒿甲醚对C6脑胶质瘤细胞的IC50值分别为42、82、95μmol/L.结论 构建的靶向性蒿甲醚脂质体可以有效跨越BBB,并靶向运输至脑胶质瘤肿瘤球内部,且具有很强的杀伤脑胶质瘤细胞活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学涛		65	146	6.0	8.0
2	李钦青		23	54	4.0	7.0
3	李秀英		8	14	2.0	3.0