三七-红花有效组分复方对人肝微粒体中UGT1A1、1A4和2B7活性抑制作用的研究

• 作者: 姜勇 孟雨晴 屠鹏飞 常坤 李岩 逯颖媛 郭晓宇 高鹏
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 人肝微粒体 草药-药物相互作用 三七 红花
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 229-237
• 页数: 9页
• 分类号: R284
• 语种: 英文

摘要

为探讨三七-红花有效组分复方(CNS)的配伍作用机制,本研究考察了CNS、三七总皂苷(NS)和红花总黄酮(SF)对人肝微粒体中三种主要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)亚型活性的影响.采用人肝微粒体作为体外孵育模型,分别以依托泊苷、三氟拉嗪和叠氮胸苷作为UGT1A1、1A4及2B7的特异性探针底物,利用LC-MS/MS检测技术测定底物代谢产物的含量.研究结果表明,CNS、NS和SF对UGT1A1、1A4和2B7具有显著的抑制作用(P＜0.05),其IC50值均小于30 mg/mL.与NS和SF相比较,CNS对UGT1A1、1A4和2B7具有更强的抑制作用(P＜0.05).综上,在人肝微粒体中CNS配伍给药可显著提高对UGT1A1、1A4和2B7的抑制能力,可能有利于减少CNS中主要活性成分在体内的I1相代谢.基于UGT酶的CNS潜在草药-药物相互作用研究将为CNS的合理开发和利用提供有力的实验依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜勇		111	1381	20.0	33.0
2	屠鹏飞		265	5066	39.0	58.0
3	李岩		89	527	12.0	17.0
4	高鹏		8	29	3.0	5.0
5	郭晓宇		12	98	4.0	9.0
6	孟雨晴		2	0	0.0	0.0
7	逯颖媛		2	0	0.0	0.0
8	常坤		1	0	0.0	0.0