新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性

• 作者: 周汨 彭东明 彭俊英 李鸣 王福东
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 小檗碱衍生物 胰岛素抵抗 合成 降糖活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 8-12
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18159

摘要

为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性,对其C-9位进行了结构修饰,合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物(3a～3f),其中3b～3d和3f为新化合物,其结构经1 H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征.选用人肝癌细胞(HepG2)建立胰岛素抵抗模型(HepG2-IR),通过MTT法研究了3a～3f的体外降糖活性.结果表明:3a～3f均具有不同程度的降糖活性,其中化合物3a(IC50=0.044±0.97 mg·L-1)在低浓度0.08 mg·L-1时,对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3.5 mM,优于小檗碱(2.75 mM).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	彭东明	湖南中医药大学药学院	35	257	5.0	15.0
2	王福东	湖南中医药大学药学院	36	239	3.0	15.0
3	彭俊英	湖南中医药大学药学院	4	2	1.0	1.0
4	李鸣	湖南中医药大学药学院	5	3	1.0	1.0
5	周汨		1	0	0.0	0.0