新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

• 作者: 刘磊 张士俊 李灵君 李玉荃 王平保 王松会 路楠 邓康 郑学敏
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻吩并吡啶 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 抗血小板聚集
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1-7
• 页数: 7页
• 分类号: O621.3|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18156

摘要

以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a～1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经1H NMR和MS(ESI)表征.并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性.结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg-1)下的活性优于阳性对照药氯吡格雷.