3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的 合成及其抗癌活性研究

• 作者: 卢久富 季晓晖
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 乙酰乙酸乙酯 N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛 吡唑并[1,5-a]嘧啶 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 35-39,55
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|O626.23
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17313

摘要

以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析.采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性.结果表明:6a～6f具有一定的抗癌活性,其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10.2μmol·L-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC50=7.9μmol·L-1)相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢久富	陕西理工大学化学与环境科学学院催化基础与应用重点实验室	18	72	6.0	7.0
2	季晓晖	陕西理工大学化学与环境科学学院催化基础与应用重点实验室	29	91	6.0	7.0