基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性

• 作者: 余章彪 刘雄利 姚一鸣 左雄 杨超 陈爽
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 靛红 芳姜二烯酮 α-氨基苯乙酸 姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物 环加成反应 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 40-43
• 页数: 4页
• 分类号: O626.13|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18178

摘要

以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a～3c),收率65％～73％,dr值10/1～15/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,相对构型经3c的单晶结构确定.采用MTT法研究了3a～3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3b对K562具有明显的抑制活性(IC50为37.5μM),接近于阳性对照药顺铂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余章彪	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	29	77	6.0	7.0
2	杨超	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	42	142	7.0	10.0
3	左雄	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	3	2	1.0	1.0
4	刘雄利	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	41	34	4.0	4.0
5	陈爽	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	5	4	1.0	2.0
6	姚一鸣	贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心	2	0	0.0	0.0