葛根素4'-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性

• 作者: 冯卫生 张首国 彭涛 温晓雪 王刚 王彦志 王林 邹奥男
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 葛根素衍生物 合成 构象异构 抗缺氧活性
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 168-172
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.19063

摘要

以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4'-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4),3和4分别经胺化反应合成葛根素衍生物4'-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(1)和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经1H NMR、13C NMR、HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中4和2为新化合物.通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及1和2的活性进行评价,结果显示葛根素、1和2灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43％、10.62％、28.63％,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱.