PROTACs在肿瘤治疗领域的研究与应用

• 作者: 孙潇 蔡梦娇 韩苏夏
• 来源期刊: 西部医学
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白水解靶向嵌合分子 靶向药物 肿瘤治疗 泛素-蛋白酶体系统
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 专家述评
• 页码范围: 1313-1318,1323
• 页数: 7页
• 分类号: R730.5
• 字数: 5775字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3511.2019.09.001

摘要

蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis targeting chimeras,PROTACs)是一种可以直接降解靶蛋白的双功能嵌合体.PROTACs通过中间连接链将靶蛋白与E3泛素连接酶结合的配体连接起来,继而泛素化修饰靶蛋白,从而使其进入蛋白酶体途径降解.根据PROTACs的作用机理,可以设计合成靶向降解调控肿瘤发生发展相关蛋白的PROTAC分子,从而达到治疗肿瘤的效果.目前,多个靶向肿瘤相关蛋白(BET蛋白、TBK1、CDK4/6以及AR、ER等)的PROTAC分子已在体外和体内实验中表现出良好的作用效果,有望研究开发成为肿瘤靶向药物.本文将对PROTACs的发展及其在肿瘤治疗领域的应用进行述评.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩苏夏	西安交通大学第一附属医院肿瘤放疗科	55	305	11.0	15.0
2	孙潇	西安交通大学第一附属医院肿瘤放疗科	8	30	3.0	5.0
3	蔡梦娇	西安交通大学第一附属医院肿瘤放疗科	7	3	1.0	1.0