口服胰岛素肠溶聚合物脂质杂化纳米粒的制备与评价

• 作者: 李娜 李金蔚 杨子毅 林霞 金坚
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 胰岛素 口服肠溶制剂 聚合物-脂质杂化纳米粒 制备
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 308-316
• 页数: 9页
• 分类号: R944
• 字数: 5357字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190306

摘要

为了提高胰岛素的口服生物利用度,本研究以聚乙二醇聚乳酸共聚物(PEG-PLA)为高分子载体材料、磷脂s75为脂质材料、Eudragit L100为肠溶材料制备口服胰岛素肠溶聚合物脂质杂化纳米粒(INS-NPs L100),并对其体内外性能进行评价.采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备胰岛素聚合物脂质杂化纳米粒(INS-NPs),以包封率、粒径和释药行为为评价指标,采用单因素法对处方进行优化;将最优INS-NPs与肠溶材料Eudragit?L100混合制备成INS-NPs L100,并对其形态、体外释放及健康大鼠灌胃后的降血糖作用进行评价.以最优处方制备的INS-NPs包封率为(62.18±4.51)％,平均粒径为(225.2±94.3)nm,多分散系数为0.191±0.068,Zeta电位为-(14.84±1.26)mV.包裹肠溶材料后所制备的INS-NPs L100,在pH 1.0盐酸溶液中2 h累积释放量为8.01％,在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中6 h累积释放量为67.31％.将所制备的INS-NPs L100经口给予健康大鼠(38 IU/kg)后,具有明显的持续降血糖作用,3.5 h时血糖浓度可降至初始值的76％.实验结果表明,本研究所制备的INS-NPs L100可有效减缓胰岛素在胃液中的释放速度,提高蛋白在胃肠道中的稳定性,为多肽、蛋白类药物口服给药提供了新的研究思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	金坚	江南大学药学院	196	1025	16.0	22.0
2	李娜	江南大学药学院	17	33	4.0	5.0
3	林霞	江南大学药学院	6	1	1.0	1.0
4	杨子毅	江南大学药学院	10	1	1.0	1.0
5	李金蔚	江南大学药学院	1	0	0.0	0.0