蓝藻富含高活性抗癌化合物

• 作者: 何林兴
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 生物学
• 关键词: 蓝藻 次生代谢物 抗癌 细胞毒性 细胞凋亡 抗增殖 单克隆抗体耦合物(ADC)
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 78-94
• 页数: 17页
• 分类号: Q494.22
• 语种: 中文
• DOI: 10.19526/j.cnki.1005-8915.20190119

摘要

上世纪70年代以来,Moore对蓝藻开展了最广泛的研究,筛选出了4 000多种淡水/陆地和海洋蓝藻藻株,分离出大约有1 000种化合物;2007 ～2016年,ICGB组织从海洋蓝藻发现了400多个新化合物,从中分离得到126个新的肽化合物,大多数显示出强烈的生物活性.蓝藻产生的细胞毒性次生代谢物,已有200多种被用于研究新的抗癌药物或药物先导物,数10种来源于蓝藻次生代谢物及其合成类似物,已被FDA批准用于临床前或Ⅱ期和Ⅲ期临床癌症治疗试验,2018年进行Ⅰ期或Ⅱ期药物开发的就有17种蓝藻衍生物或激发剂(Inspiredagents),蓝藻已作为全球海洋药物临床渠道的重要部分,蓝藻化合物已在科学研究方面显示出光明的前景,为新药开发提供了巨大的机遇.文章对:1)来自蓝藻次生代谢物及其类似物共121个高活性抗癌化合物的来源,特性,化学结构,构效关系;2)细胞毒性,诱导细胞凋亡,抗增殖,抗炎症和抗氧化的机理,包括抑制微管聚合,阻断癌细胞周期和强光敏性抑制肿瘤细胞生长等;以及3)疗效好毒性大的化合物,如Dolastatin10,Cryptophycins 1,52经生物技术耦合单克隆抗体成为低毒高效的药物(ADC)均作了评述;最后,还介绍了美中法等国对β-胡萝卜素,维生素A,C,E,Se等多种抗氧化剂进行了5～8年的防治癌症试验,结果好坏参半,应慎用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何林兴		2	0	0.0	0.0