64Cu标记DKFZ-PSMA-617探针的制备、 质控及体内分布的研究

• 作者: 刘特立 朱华 杨志 王风 蒋金泉 韩雪迪
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: PSMA-617 铜-64 前列腺癌 正电子断层显像
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 放射性同位素及应用技术
• 页码范围: 382-387
• 页数: 6页
• 分类号: TL92+3|R817.9
• 字数: 3444字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2018.youxian.087

摘要

目的:利用医用回旋加速器固体靶系统制备PET核素64 Cu,进行前列腺特异性膜抗原(PSMA)分子探针DKFZ-PSMA-617(PSMA-617)研究.建立64 Cu-PSMA-617标记化合物生产及初步快速质量控制方法,为PSMA高表达肿瘤的PET显像及放射性免疫导向手术提供新型探针.方法:通过优化反应条件,实现固体靶制备的64 Cu对PSMA-617的快速标记与纯化.利用放射性薄层层析分析(Radio-thin layer chromatography,Radio-TLC)和放射性高效液相色谱(Radio-high performance liquid chromatogra-phy,Radio-HPLC),进行64 Cu-PSMA-617放化纯和稳定性检测.参考2015年 《中国药典》进行64 Cu-PSMA-617的初步质量控制.通过静脉注射1.85 MBq的64 Cu-PSMA-617至Balb/c小鼠体内,进行该探针的体内分布研究.结果:64 Cu-PSMA-617的标记率>96％,放化纯度>98％,标记化合物在多种缓冲液中放置24 h依然保持原有放化纯度.经过尾部静脉注射到小鼠体内后,放射性主要积累在肝脏/肾脏部位,符合该探针在生物体内的代谢行为.结论:本研究实现了64 Cu-PSMA-617探针的快速标记并建立了其质量控制方法,64 Cu-PSMA-617具有较好的理化性质,体内分布研究确认了其具有较好的生物学性质,该研究结果可为其进一步用于前列腺癌诊疗的临床转化奠定基础.