新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

• 作者: 何黎黎 吴玲 宿冬远 樊晨 罗波 谢娇艳 赵宇 龚琳慧
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 7-乙基-10-羟基喜树碱 葡萄糖残基 合成 抗肿瘤活性 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 237-243
• 页数: 7页
• 分类号: O626.2|O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18346

摘要

以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人结直肠癌细胞(SW-480)、人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的生长抑制作用.并采用Hoechst 33258染色和Western blot技术对给药后的结肠癌细胞凋亡情况和相关凋亡信号通路Caspase 3、Bax和Bcl-2蛋白的表达情况进行了检测.结果表明:FSY02具有广谱抗癌活性,IC50=0.118～4.295μmol·L-1,优于对照组伊立替康(IC50=14.330～65.353μmol·L-1).Hoechst 33258染色及Western blot检测结果显示:FSY02通过上调Caspase 3和Bax的表达,下调凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达诱导细胞凋亡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何黎黎	西南民族大学药学院	36	141	7.0	10.0
2	吴玲	西南民族大学药学院	3	1	1.0	1.0
3	龚琳慧	西南民族大学药学院	2	0	0.0	0.0
4	樊晨	西南民族大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	谢娇艳	西南民族大学药学院	1	0	0.0	0.0
6	赵宇		2	0	0.0	0.0
7	罗波		1	0	0.0	0.0