新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

• 作者: 姜欣怡 徐必学 曾晓萍 梁光义 韦可心
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N-甲基化 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 244-252
• 页数: 9页
• 分类号: O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.19035

摘要

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4);4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物(8a～8t),其结构经1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)表征.以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价.结果表明:化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性,IC50分别为52.5μmol·L-1和49.2μmol·L-1.