抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性

• 作者: 堵国成 宋平 张驰 朱龙宝 李婉珍 桂琳 葛飞 陶玉贵
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: Samoamide A 环肽 固相合成 工艺优化 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 284-288
• 页数: 5页
• 分类号: TQ464.7|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18310

摘要

采用Fmoc固相合成法,以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,合成了环八肽Samoamide A,其结构经1 H NMR,13 C NMR和LC-MS(EI)确证.研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响.结果表明:合成Samoamide A的最佳条件为:60％DCM/DMF为溶剂,O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂,TFA/EDT/PhOH/H2O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5,V/V/V/V/V),pH 8.0,总收率54.5％.采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性.结果表明:Samoam-ide A浓度为50.0μg·mL-1时,4T1细胞的存活率为20.79％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陶玉贵	安徽工程大学生物与化学工程学院	107	366	9.0	13.0
2	李婉珍	安徽工程大学生物与化学工程学院	36	85	5.0	7.0
3	桂琳	皖南医学院微生物与免疫学教研室	29	154	7.0	11.0
4	葛飞	安徽工程大学生物与化学工程学院	65	207	7.0	10.0
5	朱龙宝	安徽工程大学生物与化学工程学院	43	147	6.0	10.0
6	宋平	安徽工程大学生物与化学工程学院	13	8	2.0	2.0
7	张驰	安徽工程大学生物与化学工程学院	2	2	1.0	1.0
8	堵国成		2	5	1.0	2.0