螺环哌嗪季铵盐化合物LXM-15抗慢性疼痛作用及机制研究

• 作者: 叶加 孙崎 李宁 李润涛 梁莹莹 蒋益民
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 螺环哌嗪季铵盐化合物LXM-15 慢性疼痛 α7烟碱受体 JAK2/STAT3信号通路
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 371-380
• 页数: 10页
• 分类号: R966
• 语种: 英文

摘要

本研究旨在研究螺环哌嗪季铵盐化合物LXM-15抗完全弗氏佐剂引起的慢性炎性痛,及慢性坐骨神经压迫损伤(CCI)引起的慢性神经病理性疼痛的作用及机制.结果 表明,在慢性炎性疼痛模型中,给予LXM-15后,小鼠足肿胀、踝肿胀明显减轻;机械缩足阈值和热痛敏缩足潜伏期明显增加.用外周烟碱受体拮抗剂六烃季铵,或α7烟碱受体拮抗剂甲基牛扁亭预处理,可阻断LXM-15的抗慢性痛作用.在慢性神经病理性疼痛模型中,LXM-15能明显缓解CCI大鼠的机械刺激痛和热刺激痛觉过敏.进一步研究显示,LXM-15可明显抑制CCI大鼠背根神经节中JAK2和STAT3蛋白的磷酸化,以及TNF-α和c-fos mRNA的表达.综上所述,本研究表明LXM-15可缓解啮齿类动物的慢性炎性疼痛和慢性神经病理性疼痛.其作用机制可能是通过激活外周α7烟碱受体,进一步抑制JAK2/STAT3信号通路,降低TNF-α和c-fos的表达.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李润涛		60	93	5.0	7.0
2	李宁		98	718	15.0	22.0
3	叶加		16	222	5.0	14.0
4	孙崎		16	36	3.0	6.0
5	蒋益民		6	22	2.0	4.0
6	梁莹莹		2	0	0.0	0.0