醋酸亮丙瑞林原位注射制剂的制备及其体内外释放性能的研究

• 作者: 刘婧 夏云 张瑞卿 袁伟
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 醋酸亮丙瑞林 原位注射剂 mPEG-PLA 缓释 突释
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 691-697
• 页数: 7页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.07.08

摘要

目的:合成mPEG/PLA比例为10/90,5/95,2/98的3种聚合物并对其进行结构表征.用合成的mPEG-PLA为载体材料和有机溶剂N-甲基比咯烷酮(NMP)制备醋酸亮丙瑞林(LA)的原位注射剂并对其物理化学性质和体内外释放试验进行研究.方法:采用mPEG2000和外消旋-丙交酯(DL-LA),以开环聚合法合成比例为10/90,5/95,2/98的聚合物mPEG-PLA,并通过1H-NMR对产物进行结构确证.然后将mPEG-PLA和LA置于两个注射器中,制成A/B系统,在使用前将药物加入聚合物溶液中并混合均匀,制备醋酸亮丙瑞林的原位注射剂.利用显微镜和SEM分析制剂结构.其次进行药物的体外释放试验,对释放曲线进行模型拟合,最后以大鼠为动物模型进行试验,考察药物在SD大鼠体内的释放行为,并考察体内外相关性.结果:成功合成且验证了不同比例的mPEG/PLA聚合物,并以此为载体材料成功制备出LA原位注射制剂.体外释放试验表明,药物以接近零级的方式释放,释放速率和聚合物mPEG/PLA比例,载药量和加入有机溶剂的量有关,且聚合物中PLA比例越高释放越慢,载药量增加则释放速率增加;选用黏度大的溶剂则药物释放减慢,溶剂的用量增加释放速率减小;大鼠体内实验也表明该制剂在体内能够达到缓释的效果,药物在前10d内释放较快,30 d释放药物能达到90％.结论:醋酸亮丙瑞林原位注射制剂物理化学性质稳定,体内外实验均证明该制剂具有良好的释放性能.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	袁伟		7	22	3.0	4.0
2	夏云	中国药科大学药学院药剂系	2	3	1.0	1.0
3	张瑞卿		4	5	2.0	2.0
4	刘婧	中国药科大学药学院药剂系	2	28	2.0	2.0