[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH的自动化合成及初步Micro-PET/CT显像

• 作者: 李葆元 胡孔珍 黎雄
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 工学
• 关键词: [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH 促性腺激素释放激素 自动化合成 小动物PET/CT
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 37-44
• 页数: 8页
• 分类号: TL92+3
• 字数: 5926字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11889/j.0253-3219.2019.hjs.42.080303

摘要

通过固相合成法合成新型促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone,GnRH)衍生物,在商业模块上用[18F]AlF标记法自动化标记该衍生物,所标记示踪剂进一步在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT(Positron Emission Tomography/Computed Tomography)显像.L-Lys6-GnRH的6-赖氨酸末端氮位上用聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)链接三-叔-丁基2,2′,2″-(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸(tri-tert-butyl 2,2′,2″-(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetate,NOTA)官能团合成一种新的GnRH衍生物(NOTA-P-GnRH),在国产模块PET-MF-2V-IT-I中通过一锅一步反应自动化制备[18F]AlF-NOTA-P-L-GnRH,自动化合成时间在35 min以内,衰变校正后产率(25±6)% ,放射化学纯度>95%,比活度8～30 GBq?μmol?1(n=6).进一步用[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT动态显像,肿瘤部位清晰可见,具有高的肿瘤与肌肉摄取比值,动态活度与时间曲线显示示踪剂主要通过肾脏排泄.结果表明:[18F]AlF标记法在商业模块中的自动化生产操作简便、高效可靠,[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH是PC-3前列腺肿瘤的潜在显象剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黎雄		6	61	4.0	6.0
2	李葆元		1	1	1.0	1.0