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摘要:
通过固相合成法合成新型促性腺激素释放激素(Gonadotropin Releasing Hormone,GnRH)衍生物,在商业模块上用[18F]AlF标记法自动化标记该衍生物,所标记示踪剂进一步在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT(Positron Emission Tomography/Computed Tomography)显像.L-Lys6-GnRH的6-赖氨酸末端氮位上用聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)链接三-叔-丁基2,2′,2″-(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸(tri-tert-butyl 2,2′,2″-(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetate,NOTA)官能团合成一种新的GnRH衍生物(NOTA-P-GnRH),在国产模块PET-MF-2V-IT-I中通过一锅一步反应自动化制备[18F]AlF-NOTA-P-L-GnRH,自动化合成时间在35 min以内,衰变校正后产率(25±6)% ,放射化学纯度>95%,比活度8~30 GBq?μmol?1(n=6).进一步用[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH在PC-3前列腺荷瘤模型裸鼠体内进行小动物PET/CT动态显像,肿瘤部位清晰可见,具有高的肿瘤与肌肉摄取比值,动态活度与时间曲线显示示踪剂主要通过肾脏排泄.结果表明:[18F]AlF标记法在商业模块中的自动化生产操作简便、高效可靠,[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH是PC-3前列腺肿瘤的潜在显象剂.
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文献信息
篇名 [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH的自动化合成及初步Micro-PET/CT显像
来源期刊 核技术 学科 工学
关键词 [18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH 促性腺激素释放激素 自动化合成 小动物PET/CT
年,卷(期) 2019,(8) 所属期刊栏目 核化学、放射化学、放射性药物和核医学
研究方向 页码范围 37-44
页数 8页 分类号 TL92+3
字数 5926字 语种 中文
DOI 10.11889/j.0253-3219.2019.hjs.42.080303
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 黎雄 6 61 4.0 6.0
2 李葆元 1 1 1.0 1.0
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研究主题发展历程
节点文献
[18F]AlF-NOTA-P-L-Lys6-GnRH
促性腺激素释放激素
自动化合成
小动物PET/CT
研究起点
研究来源
研究分支
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引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
核技术
月刊
0253-3219
31-1342/TL
大16开
上海市800-204信箱
4-243
1978
chi
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