(Z)-/(E)-马鞭草烯酮肟醚的合成及抑菌活性

• 作者: 商明昊 康国强 林桂汕 段文贵 王晓宇 雷福厚
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: α-蒎烯 马鞭草烯酮 肟醚 Z-E异构体 抑菌活性 3D-QSAR
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 27-34
• 页数: 8页
• 分类号: TQ351
• 字数: 5843字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2019.04.004

摘要

将α-蒎烯选择性氧化制备马鞭草烯酮,对羰基进行肟化和分离,再发生亲核取代反应,合成得到40个新型(Z)-/(E)-马鞭草烯酮肟醚(4a～4t,包括20对Z/E异构体),采用1 H NMR、13 C NMR、FT-IR、UV-vis和ESI-MS对目标化合物进行了结构表征,并测试其抑菌活性.研究结果表明:在质量浓度50 mg/L下,目标化合物对8种植物病原菌均显示出不同程度的抑菌活性,其中化合物(E)-4r(R=2,6-Cl)对苹果轮纹病菌的抑制率为77.8％,化合物(E)-4s(R=2,6-F)对水稻纹枯病菌的抑制率为72.7％,化合物(E)-4n(R=p-CN)对玉米小斑病菌的抑制率为70.8％,(Z)-/(E)-异构体对一些植物病原菌的抑制活性显示一定差异.建立了(E)-马鞭草烯酮肟醚化合物对水稻纹枯病菌抑制活性的CoMFA模型(r2=0.992,q2=0.507),进行3D-QSAR研究,结果表明建立的模型可用于设计具有潜在高活性的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	段文贵	广西大学化学化工学院	132	1420	20.0	28.0
2	雷福厚		38	210	8.0	11.0
3	林桂汕	广西大学化学化工学院	45	314	10.0	16.0
4	王晓宇	广西大学化学化工学院	5	6	2.0	2.0
5	康国强	广西大学化学化工学院	3	4	2.0	2.0
6	商明昊	广西大学化学化工学院	1	2	1.0	1.0