新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 张洁 王磊磊 谢建伟 郝长波
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 6-烷氧基大黄酸 氨基酸 加合物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 77-84
• 页数: 8页
• 分类号: O625.46|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18254

摘要

以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6-烷氧基取代的大黄酸-氨基酸加合物(8aa～8ee),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)考察了目标化合物对子宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胚肾细胞(HEK-293T)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抑制活性.结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性.其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78μmol·L-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谢建伟	石河子大学化学化工学院	19	35	4.0	5.0
2	张洁	石河子大学化学化工学院	57	127	7.0	9.0
3	郝长波	石河子大学化学化工学院	1	2	1.0	1.0
4	王磊磊	山东省科学院生态研究所	4	12	2.0	3.0