环肽WS9326A生物合成中硫酯酶两个底物类似物的合成

• 作者: 刘谈 孙晓旭 张中义 杨东辉 王翰轩 王贵阳 耿彤彤 董甦伟 马学洋 马明
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: WS9326A 底物类似物 固相多肽合成法 硫酯酶
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 605-614
• 页数: 10页
• 分类号: R914.4
• 语种: 英文

摘要

WS9326A是一个从链霉菌中发现的速激肽受体拮抗剂和细菌群体感应抑制剂.WS9326A的结构为一个戊烯肉桂酰取代的环肽.其生物合成由非核糖体肽合成酶(NRPS)完成.其NRPS最后一个模块中的硫酯酶(TE)功能域被推测催化了WS9326A生物合成中的最后一步反应-位置选择性的环化反应.目前还未见对此TE的催化功能的研究报道.本文报道了运用固相多肽合成(SPPS)法合成了WS9326A生物合成中TE(WS9326A-TE)的两个底物类似物1和2.化合物1和2均为新化合物,它们的结构经NMR和HRESIMS分析得到了确证.化合物2中N末端的肉桂酰片段和C末端甲基化的丝氨酸残基的合成均在SPPS温和的条件下完成.由于WS9326A-TE的底物或底物类似物很难从产WS9326A的野生链霉菌中分离得到,本研究对1和2的合成为将来开展WS9326A-TE的体外催化表征打下了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马明		10	21	2.0	4.0
2	杨东辉		14	71	3.0	8.0
3	耿彤彤		3	0	0.0	0.0
4	王贵阳		3	0	0.0	0.0
5	马学洋		3	0	0.0	0.0
6	张中义		3	0	0.0	0.0
7	刘谈		2	0	0.0	0.0
8	孙晓旭		3	0	0.0	0.0
9	董甦伟		4	0	0.0	0.0
10	王翰轩		2	0	0.0	0.0