以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料,经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7,8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物(D1~D12);D1~D12经水解反应合成了12个含卤素的7,8-二羟基-3-芳基香豆素化合物(E1~E12),除D2,D4~D6,E2,E4~E6外均为新化合物,其结构经1 H NMR和MS(EI)表征.采用MTT法研究了D1~E12对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性.结果表明:D1~E12均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性(IC50≥192.74μmol·L-1).