半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化

• 作者: 吴振 周玥莹 曾皓月 王立强 裘京晓 黄程勇
• 来源期刊: 华侨大学学报（自然科学版）
• 关键词: 半富马酸替诺福韦艾拉酚胺 腺嘌呤 (R)-碳酸丙烯酯 工艺改进
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 页码范围: 527-534
• 页数: 8页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.11830/ISSN.1000-5013.201806034

摘要

对最新抗乙肝药物半富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的合成工艺进行优化研究.以腺嘌呤(1)为原料,与(R)-碳酸丙烯酯反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤.然后,将产物经磷叶立德取代,水解反应得到(R)-9-((2-磷酸单苯酯基)甲氧基)丙基)-腺嘌呤.最后,将所得产物经取代、酰化、缩合、成盐反应得到目标产物TAF,并对各步反应条件进行优化.结果表明:总收率达32.1％(以腺嘌呤计),较原工艺提高23.1％,目标化合物及主要中间体经电子轰击质谱(EI-MS)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)、核磁共振碳谱(13 C-NMR)确证结构;与现有文献报道的TAF合成工艺相比,优化后的工艺总收率大幅提高,反应成本降低,反应时间缩短,可避免生产过程中的安全隐患,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王立强	华侨大学生物医学学院	46	101	5.0	8.0
2	吴振	厦门大学药学院	13	24	3.0	4.0
3	裘京晓		2	3	1.0	1.0
4	曾皓月	华侨大学生物医学学院	3	8	2.0	2.0
5	周玥莹	华侨大学生物医学学院	4	2	1.0	1.0
6	黄程勇		1	2	1.0	1.0