新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

• 作者: 修志明 宋雨环 王淑红 石富强
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制剂 4-氟肉桂酸 合成 抑制活性
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 128-131
• 页数: 4页
• 分类号: O625.21|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016

摘要

以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51％,纯度大于98％,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征.并研究了4-F-APPA的抑制活性.结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2μM,优于阳性对照药依帕司他.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石富强	长春工业大学化工学院	11	23	3.0	4.0
2	宋雨环	长春工业大学化工学院	1	1	1.0	1.0
3	修志明		1	1	1.0	1.0
7	王淑红		2	1	1.0	1.0