高水溶性、抗氧化活性和口服吸收率的橙皮素纳米制剂的制备

• 来源期刊: 浙江大学学报（英文版）（B辑：生物医学和生物技术）
• 关键词: 橙皮素 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (TPGS) 磷脂酰胆碱 (PC) 抗氧化活性 口服吸收
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 页码范围: 273-281
• 页数: 9页
• 语种: 英文

摘要

目的:橙皮素拥有抗氧化、抗炎和降脂等多种生理活性, 但由于其水溶性差、代谢快, 导致其口服生物利用度很低.因此, 本研究制备了橙皮素-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (TPGS) 胶束和橙皮素-磷脂酰胆碱 (PC) 复合物, 来提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率.创新点:本研究使用美国食品药品监督管理局 (US FDA) 批准的辅料制备了两种纳米制剂:橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物.不仅制备方法简单, 而且能显著提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率.方法:本研究使用溶剂分散法制备纳米制剂.将橙皮素与分散剂溶于有机溶剂中, 在40°C下搅拌30 min, 然后旋转蒸发除去溶剂, 用水复溶即得橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物.本研究使用差示扫描量热法表征纳米制剂的热效应;用动态光散射法测定纳米制剂的粒径;用噻唑蓝 (MTT) 法检测纳米制剂的细胞毒性;用细胞抗氧化活性测定法对比纳米制剂与橙皮素本身的抗氧化活性;使用灌胃法评估纳米制剂的口服吸收效果.结论:研究结果发现:以质量比1:12制备的橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物, 其粒径分别为26.19和219.15 nm, 没有明显的细胞毒性, 同时能够将橙皮素的水溶性分别提高到21.5和20.7倍, 抗氧化活性分别提高到4.2和3.9倍, 口服生物利用分别提高到16.2和18.0倍.因此, 这两种纳米制剂在药剂和保健品制造方面具有重要的应用价值.