5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液的制备及体内外性质考察

• 作者: 刘修卫 刘祖雄 符旭东 罗梦颖
• 来源期刊: 华南国防医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 5-氨基水杨酸 温敏凝胶 灌肠液 流变学 药效学 刺激性
• 年，卷（期）: 2019,（10）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 663-668
• 页数: 6页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.13730/j.issn.1009-2595.2019.10.002

摘要

目的 制备5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液(5-aminosalicylic acid thermosensitive gel enema,5-ASA-TGE),并对其体内外性质进行考察.方法 采用冷法工艺制备5-ASA-TGE;通过流变仪检测5-ASA-TGE在不同温度下的流变学参数;采用葡聚糖硫酸钠建立小鼠急性溃疡性结肠炎模型,进行初步药效学研究;以大鼠为受试对象,考察5-ASA-TGE对肠黏膜的刺激性.结果 5-ASA-TGE具有良好的温度响应灵敏度,相变温度约为30.3℃;5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)采用局部灌肠给药的方法对急性溃疡性结肠炎的小鼠模型有明显的疗效,5-ASA-TGE能有效减少药液泄露,疗效较常规灌肠液更佳;5-ASA-TGE不会对肠黏膜造成刺激和损伤.结论 5-ASA-TGE 符合肠道局部用药要求,渗漏率低,组织相容性好,具有良好的开发和应用前景.