治疗PIK3CA基因突变晚期乳腺癌新药——阿培利西(alpelisib)

• 作者: 陈本川
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 阿培利西 alpelisib 乳腺癌 磷脂酰肌醇-3-激酶催化σ亚基 PIK3CA基因突变
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 世界新药信息
• 页码范围: 1528-1534,后插1
• 页数: 8页
• 分类号: R979.1
• 字数: 12840字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2019.11.033

摘要

携带不同基因结构的乳腺癌患者易产生磷脂酰肌醇-3-激酶催化σ亚基(PIK3CA)的基因突变,HR+/HER2-乳腺癌患者发生PIK3CA基因突变率约40％.瑞士诺华公司研制的阿培利西(alpelisib)是PI3K抑制药,能抑制PI3K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的PIK3CA基因突变,对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用,可显著延长乳腺癌患者无疾病生存期.2019年5月24日,美国食品药品管理局(FDA)批准阿培利西上市,片剂商品名为Piqray(R).FDA批准阿培利西与内分泌治疗药氟维司群(fulvestrant)联合使用,治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性,这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA基因突变,接受内分泌治疗方案过程中或治疗后疾病发生进展.这是FDA批准首款治疗PIK3CA基因突变乳腺癌治疗药.该文对阿培利西的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈本川		53	87	5.0	6.0