苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性

• 作者: 丁海关 孟苗苗 曹慧 李帅 蔡志强 许娣 赵蓉 金正盛
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯 达比加群酯 抗凝血活性 生物利用度 合成
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 508-512,517
• 页数: 6页
• 分类号: O626.29
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18101

摘要

以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为起始原料,经环合、水解、酰胺化等反应合成了5个新型的达比加群酯衍生物(5a ～5e),其结构经1 H NMR、IR和HR-MS(ESI)表征.并对5a～ 5e进行了凝血活酶抑制活性(IC50)及生物利用度(F)测试.结果 表明:化合物5c的抗凝血活酶活性(IC50)和生物利用度(F)最好,分别为1.4 +-0.1(nM)和6.9％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡志强	沈阳工业大学石油化工学院	22	50	3.0	5.0
2	丁海关	沈阳工业大学石油化工学院	2	2	1.0	1.0
3	赵蓉	沈阳工业大学石油化工学院	1	0	0.0	0.0
4	金正盛	沈阳工业大学石油化工学院	3	5	2.0	2.0
5	许娣	沈阳工业大学石油化工学院	1	0	0.0	0.0
6	孟苗苗	沈阳工业大学石油化工学院	1	0	0.0	0.0
7	曹慧	沈阳工业大学石油化工学院	1	0	0.0	0.0