盐酸小檗碱对大鼠体内他克莫司药动学的影响

• 作者: 杨远霞 潘兴 王黎青 赵宏寰 钟克波
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸小檗碱 他克莫司 药动学 单次给药 多次给药 大鼠
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 596-601
• 页数: 6页
• 分类号: R969.2
• 字数: 5478字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.05.05

摘要

目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考.方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗碱,5 min后单次灌胃他克莫司;第4组大鼠先每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周,第8天时先灌胃盐酸小檗碱5 min后再灌胃他克莫司1次;第5组大鼠每日灌胃盐酸小檗碱2次,每次间隔5 min后相应灌胃他克莫司1次,连续给药8 d.盐酸小檗碱给药剂量均为200 mg/kg,他克莫司给药剂量均为0.945 mg/kg.末次灌胃他克莫司后0、5、15、30 min和1、2、3、4、6、8、12 h,分别从各组大鼠的眼眶后静脉丛取血约0.3 mL,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠全血中他克莫司的浓度,应用DAS 2.0软件进行药动学研究.结果:与第1组比较,第3组大鼠体内的他克莫司药动学参数AUC0-12 h、AUC0-∞和MRT0-12 h显著降低(P<0.05),第4组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05);与第2组比较,第4组大鼠体内他克莫司药动学参数AUC0-12 h显著降低、CLz显著升高(P<0.05),第5组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05).结论:单次、多次灌胃盐酸小檗碱均对大鼠体内他克莫司的药动学有影响,表现在血药浓度有下降的趋势,需谨慎联用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王黎青	南方医科大学珠江医院药剂科	13	62	6.0	7.0
3	钟克波	南方医科大学珠江医院肝胆外科	10	82	5.0	9.0
6	潘兴	临沧市人民医院临床药学科	9	14	2.0	3.0
7	杨远霞	南方医科大学珠江医院药剂科	1	0	0.0	0.0
8	赵宏寰	南方医科大学珠江医院药剂科	1	0	0.0	0.0