漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能

• 作者: 周昊 王成章 马余璐 齐志文
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 漆酚 pH响应性 两亲共聚物胶束 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 25-32
• 页数: 8页
• 分类号: TQ35
• 字数: 6900字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2019.02.004

摘要

以末端带氨基的甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH2)、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺为原料,采用一锅法合成了一种两亲共聚物聚乙二醇-聚 β-氨基酯(mPEG-PBAE),通过FT-IR、GPC、芘荧光探针对聚合物的结构、相对分子质量和临界胶束浓度(CCMC)进行了表征;以漆酚为药物模型分子,采用透析法制备了漆酚/两亲共聚物胶束,采用TEM和DLS对载药胶束的粒径、Zeta电位、形貌进行了表征,考察了载药胶束的pH响应性、体外释药性和体外抗肿瘤活性.研究结果表明:两亲共聚物mPEG-PBAE已经成功合成,重均相对分子质量为11445,与设计的理论相对分子质量相差不大,聚合物的CCMC值为18.25 mg/L;制备得到的漆酚/两亲共聚物胶束的包封率为82.29％,载药量为23.21％,外观呈规则球形结构,大小均一,平均粒径为160.1 nm,Zeta电位值为33.6 mV,其在pH值为5.0的缓冲溶液中粒径增大明显高于pH值为6.5和7.4的缓冲溶液,具有明显的pH响应性;当pH值为5.0、6.5和7.4时,72 h内累计释药率分别为98.7％、61.6％和31.5％;载药胶束对HepG2和A549肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为1.38和0.87 mg/L,体外抗肿瘤活性明显优于游离漆酚.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王成章	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	73	687	15.0	22.0
5	齐志文	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	6	3	1.0	1.0
9	周昊	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	16	72	6.0	8.0
13	马余璐	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	1	1	1.0	1.0