摘要:
目的 采用HPLC建立大鼠血浆中β-蜕皮甾酮浓度的测定方法,并探究ββ-蜕皮甾酮在大鼠体内的初步药代动力学情况. 方法 以安替比林为内标,色谱柱Unitary C18(4.6mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸(16:84),流速1.0 ml/min,柱温30℃,进样量20μl,紫外检测波长为263 nm,建立大鼠血浆中ββ-蜕皮甾酮的分析方法.大鼠灌胃β-蜕皮甾酮10 mg/kg,测定不同时间点β-蜕皮甾酮血药浓度.运用DAS 2.1软件进行数据分析,得出其主要药动学参数. 结果 大鼠血浆中β-蜕皮甾酮在0.25-100.00μg/ml浓度范围内线性关系良好(Y=0.841X-0.011 4,P2=0.999 0),定量下限0.25 μg/ml,日内和日间精密度、稳定性RSD均小于10%,低、中、高浓度(0.50,20.00,75.00 μg/ml)血浆样品回收率分别为(89.72±5.71)%,(90.60±5.01)%,(97.69±1.44)%,符合生物样品分析要求.主要药动学参数峰浓度Cmax为(66.41±4.65)μg/ml,消除半衰期t1/2(β)为(1.79±0.11)h,总清除率CL为(0.40±0.02) L/(h·kg),0-24h药时曲线下面积AUC0-24为(252.30±11.84) μg/(ml·h). 结论 本研究建立的体内β-蜕皮甾酮HPLC检测方法操作快速、线性良好、准确度高,可应用于β-蜕皮甾酮在大鼠体内的药代动力学研究.