3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮的合成

• 作者: 王耀民 赵帅 陈新
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 相转移催化剂 不对称苄基化 3-苄基哌啶酮 中间体合成
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 456-460
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18094

摘要

在O-烯丙基-N-9-蒽甲基溴化辛可宁的催化下,1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮与溴化苄经不对称苄基化反应制得(R)-1,3-二苄基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(3);3脱除Bn保护基并经Boc保护转化为(R)-3-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(5);5与甲基肼在乙醇中经环化反应合成了Capromorelin的关键中间体3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮,收率70％,ee值69.1％,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈新	常州大学制药与生命科学学院	17	21	3.0	4.0
2	赵帅	常州大学制药与生命科学学院	10	6	1.0	2.0
3	王耀民	常州大学制药与生命科学学院	1	0	0.0	0.0