新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 方方 梁经泰 范思琪
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻二唑 咔唑 合成 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 772-778
• 页数: 7页
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19299

摘要

以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a～1g),其结构经1H NMR,13C NMR,MS(ESI)和元素分析表征.采用MTT法测定了1a～1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明:1a～1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU.1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC50≤9.28μmol·L-1)均与5-FU相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	方方	安徽中医药大学药学院	30	122	5.0	10.0
5	范思琪	安徽中医药大学药学院	2	0	0.0	0.0
6	梁经泰	安徽中医药大学药学院	2	0	0.0	0.0