蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察

• 作者: 侯冬枝 吕竹芬 周庆军 李娟 李薇 段豪云 田双艳 赵雅文 陈燕忠 韩鑫玥
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 76-80
• 页数: 5页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2019.01.019

摘要

目的 制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺.采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性.结果 制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30 mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g· L-1的甘露醇溶液25 mL,内水相的质量浓度为2g·L-1.平均包封率为81.81％±0.48％,载药量为4.85％±0.21％.MMT-BH-SLN可连续释放12 h且药物累积释放百分率达85％.相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小.结论 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小.