抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化

• 作者: 刘生鹏 姚明 张静静 杨森 熊航行
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 抗结核药 PA-824 4-硝基咪唑 碳氢键活化 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 991-995
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19264

摘要

对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化.以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇(3);3在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824,总收率达到56.5％,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	熊航行	武汉工程大学化工与制药学院	11	17	3.0	4.0
3	姚明	荆楚理工学院化工与药学院	7	1	1.0	1.0
4	张静静	武汉工程大学化工与制药学院	4	0	0.0	0.0
8	杨森	荆楚理工学院化工与药学院	3	0	0.0	0.0
11	刘生鹏	荆楚理工学院化工与药学院	1	0	0.0	0.0