新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

• 作者: 李家明 马逢时
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 阿魏酸 2-甲基吡嗪 [(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸 合成 血栓 抗血小板聚集
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 698-703
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3|O625
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19195

摘要

以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,利用基于受体结构的理性药物设计方法,设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物(6a～6f).以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料,经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a～6f,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS表征.体外药效筛选结果显示:6a～6f具有明显的抗血小板聚集活性,其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸.(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性,优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李家明		80	313	9.0	15.0
2	马逢时		9	1	1.0	1.0