新型蒈酸基双酰肼化合物的合成及其生物活性

• 作者: 岑波 康国强 林桂汕 段文贵 王晓宇 虞友培 雷福厚
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3-蒈烯 酰肼 蒈酸基双酰肼 合成 抑菌活性 除草活性
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 689-697
• 页数: 9页
• 分类号: O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19171

摘要

先将3-蒈烯分子中的碳碳双键氧化开环制得蒈酮酸,再将羰基还原成亚甲基得到蒈酸,酰氯化后与系列酰肼发生N-酰化反应合成了14个新型蒈酸基双酰肼化合物(5a～5n),其结构经UV-Vis、1 H NMR、13 C NMR、FT-IR和MS(ESI)表征,并测试了目标化合物的抑菌和除草活性.结果显示:在用药量为50μg·mL-1时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物蒈酸基 α-噻吩甲酰肼5f(R=α-thio-phene)对苹果轮纹病菌的抑制率达85.0％,优于阳性对照百菌清.在用药量为100μg·mL-1时,化合物蒈酸基3′,4′-二甲氧基苯甲酰肼5j(R=3′,4′-OMe-Ph)、蒈酸基m-甲氧基苯甲酰肼5d(R=m-OMe-Ph)、蒈酸基m-甲基苯甲酰肼5b(R=m-Me-Ph)和蒈酸基苯甲酰肼5a(R=Ph)对油菜胚根生长的抑制率分别为88.5％ 、86.1％ 、85.1％ 和82.6％(均为A级活性水平),优于阳性对照丙炔氟草胺.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	雷福厚	广西民族大学广西林产化学与工程重点实验室	113	632	13.0	19.0
2	段文贵	广西大学化学化工学院	132	1420	20.0	28.0
3	岑波	广西大学化学化工学院	61	817	17.0	25.0
4	林桂汕	广西大学化学化工学院	45	314	10.0	16.0
5	王晓宇	广西大学化学化工学院	5	6	2.0	2.0
6	虞友培	广西大学化学化工学院	2	2	1.0	1.0
7	康国强	广西大学化学化工学院	3	4	2.0	2.0