新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性

• 作者: 何冰 余洛汀 奉强 张小玲 李仲辉 柯慧 蒋健雄
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 糠醛 5-甲酰胺 呔嗪酮衍生物 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 605-611
• 页数: 7页
• 分类号: O621.3|O625
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19246

摘要

以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a～6g和9a～9j),总收率21％～27％,其结构经1H NMR,13C NMR及HR-MS(ESI)表征.采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan-1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性.结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50为6.65μM.