甲磺酸伊马替尼片在中国健康志愿者中一项开放、随机、双周期交叉生物等效性试验研究★

• 作者: 张锦 李坤艳 杨农 蒋云 许梓妮
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 甲磺酸伊马替尼片 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 临床研究
• 页码范围: 933-938
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 字数: 6803字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2019.06.21

摘要

目的 评价受试制剂(甲磺酸伊马替尼片,400 mg)与参比制剂(甲磺酸伊马替尼片,GLEEVEC?,400 mg)餐后口服给药在健康成年志愿者中的生物等效性.方法 采用随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、两周期、交叉设计方法,将24例志愿者随机分为两组,单次服用受试制剂T和参比制剂R.采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定血浆中伊马替尼的浓度;采用非房室模型,利用WinNonlin?7.0软件进行药动学参数的计算.结果 甲磺酸伊马替尼片参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为(2383.33±770.68)ng?mL-1、(2498.00±708.78)ng?mL-1;Tmax分别为3.00 h、2.75 h;T1/2分别为(14.23±1.9)h、(14.33±1.76)h;AUC0-t分别为(40 267.24±14 685.17)ng?mL-1?h、(41 167.68±13 947.54)ng?mL-1?h;AUC0-∞分别为(41 492.96±15 231.43)ng?mL-1?h、(42 392.65±14 397.83)ng?mL-1?h;两种制剂的 AUC0-t、AUC0-∞及Cmax经对数转换后,90%可信区间(90% CI)分别为91.77%~102.20%、91.74%~102.28%、94.46%~106.53%.受试制剂对于参比制剂的平均生物利用度AUC0-t为(97.12±1.22)%,AUC0-∞为(97.15±1.17)%,均>90%.结论 受试制剂与参比制剂餐后口服给药具有生物等效性.