木犀草素磷脂复合物的制备、表征及体内药动学行为

• 作者: 周敬 李阳杰
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 木犀草素 磷脂复合物 制备 表征 体内药动学行为 溶剂挥发法 正交试验
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 科研报道
• 页码范围: 1381-1384
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 字数: 3791字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2019.06.036

摘要

目的 制备、表征木犀草素磷脂复合物,并评价其体内药动学行为.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物.在单因素试验基础上,以搅拌时间、搅拌温度、木犀草素质量浓度、木犀草素与大豆卵磷脂比例为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺.考察木犀草素在磷脂复合物中的存在状态,测定溶解性.大鼠分别灌胃给予木犀草素、磷脂复合物混悬液、磷脂复合物制剂,取血后测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为按1:1.2比例称取木犀草素、大豆卵磷脂,加入适量四氢呋喃使前者质量浓度为15 mg/mL,在55℃下恒温搅拌5h,减压旋蒸除去有机溶剂,40℃真空干燥箱中过夜干燥,复合率接近100％.木犀草素在磷脂复合物中以无定型状态存在.与木犀草素比较,其磷脂复合物在水和正辛醇中的表观溶解度显著升高(P＜0.01).磷脂复合物油制剂tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞显著高于其混悬液和木犀草素混悬液(P＜0.05,P＜0.01),生物利用度提高2.09倍.结论 磷脂复合物改变了木犀草素的结晶型存在状态,而且以油制剂形式给药时生物利用度进一步提高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李阳杰	郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院	16	16	3.0	3.0
2	周敬	郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院	7	5	1.0	2.0