抗菌肽SAMP1及其类似肽的构效关系

• 作者: 孟凯 常俊朋 李瑞芳 石微妮 赵佳瑞 陈思佳
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 抗菌肽 构效关系 抑菌活性 溶血毒性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 705-711
• 页数: 7页
• 分类号: O629
• 字数: 4270字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20180680

摘要

以人工合成抗菌肽1(Synthetic antimicrobial peptide 1,SAMP1)为研究模板,采用氨基酸序列重排、 不同的带正电荷氨基酸残基和疏水性氨基酸残基取代等方法,设计合成了8条SAMP1类似肽.利用生物信息学软件预测了SAMP1及其类似肽的理化性质;采用圆二色光谱(CD)技术测定其在不同环境下二级结构的变化;采用噻唑蓝(MTT)法测定其抗菌活性;通过红细胞溶血实验评估了这些多肽的溶血性.结果表明,大部分类似肽具有较低的溶血毒性和较高的广谱抗菌活性.CD光谱分析结果显示,大部分类似肽二级结构以α 螺旋和无规则卷曲为主,在体积分数为50％的2,2,2-三氟乙醇(TFE)溶液中,α 螺旋结构比例增加.与母肽SAMP1相比,经序列重排后得到的SAMP1-A1,SAMP1-A2和SAMP1-A3的抗菌活性变化不大,但序列中正电荷氨基酸残基均匀分布的类似肽SAMP1-A2的溶血毒性增加.用精氨酸(Arg)取代SAMP1序列中的赖氨酸(Lys)得到的类似肽SAMP1-A4的抗菌活性增强,同时溶血毒性降低.用疏水性较强的异亮氨酸(Ile)和缬氨酸(Val)取代SAMP1中的疏水性氨基酸残基,得到的类似肽SAMP1-A5和SAMP1-A7的抗菌活性急剧降低;用疏水性较弱的色氨酸(Trp)取代SAMP1中的疏水性氨基酸残基,得到的类似肽SAMP1-A8的抗菌活性增强,同时溶血毒性提高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李瑞芳	河南工业大学生物工程学院	47	337	8.0	16.0
2	常俊朋	河南工业大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0
3	赵佳瑞	河南工业大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0
4	陈思佳	河南工业大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0
5	孟凯	河南工业大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0
6	石微妮	河南工业大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0