含芳硫醚结构的新型酰胺衍生物的设计、合成和生物活性

• 作者: 刘南南 华学文 宗广宁 殷昊 王桂清 范志金 雷康 马翼
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 合成 硫醚 酰胺 杀线虫活性 分子对接
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2581-2588
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201903004

摘要

在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200 μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物Ⅰ,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	范志金	南开大学元素有机化学国家重点实验室	74	1244	19.0	32.0
2	王桂清	聊城大学农学院	94	488	10.0	18.0
3	马翼	南开大学元素有机化学国家重点实验室	17	95	6.0	8.0
4	刘南南	聊城大学农学院	11	4	1.0	1.0
5	华学文	聊城大学农学院	3	0	0.0	0.0
6	殷昊	聊城大学农学院	2	0	0.0	0.0
7	雷康	聊城大学药学院	2	0	0.0	0.0
8	宗广宁	南开大学元素有机化学国家重点实验室	1	0	0.0	0.0