斯皮诺素磷脂复合物及其固体脂质纳米粒的制备、表征和药动学比较

• 作者: 崔晓鸽 杨金枝 郝海军
• 来源期刊: 中药材
• 学科: 医学
• 关键词: 斯皮诺素 磷脂复合物 XRPD 固体脂质纳米粒 体外溶出 口服生物利用度
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 1855-1859
• 页数: 5页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2019.08.030

摘要

目的:制备斯皮诺素磷脂复合物及其固体脂质纳米粒,并研究SD大鼠灌胃给药后药动学特征.方法:溶剂挥发法制备斯皮诺素磷脂复合物,采用乳化蒸发-低温固化法制备斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒.对制备的斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放进行表征.将SD大鼠随机分为斯皮诺素组、磷脂复合物组和斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒组,给药剂量为20 mg/kg.测定斯皮诺素的血药浓度,计算主要药动学参数.结果:斯皮诺素在磷脂复合物中以无定型状态存在.斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒包封率为(82.91±0.83)％;载药量为(4.91±0.25)％,平均粒径为(193.12±5.84)nm,PDI为0.202±0.055;Zeta电位为(-9.6± 1.8)mV.斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒提高了斯皮诺素和磷脂复合物的溶出速率.药动学研究结果表明,与斯皮诺素原料药相比,磷脂复合物的相对生物利用度提高到2.02倍,斯皮诺素磷脂复合物固体脂质纳米粒的相对对生物利用度提高到3.78倍.结论:与斯皮诺素和磷脂复合物相比,磷脂复合物固体脂质纳米粒可更有效地促进斯皮诺素口服吸收.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨金枝		18	64	3.0	8.0
2	崔晓鸽		14	38	3.0	6.0
3	郝海军		4	1	1.0	1.0