人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的构建与药效学评价

• 作者: 付淑凤
• 来源期刊: 中药材
• 学科: 医学
• 关键词: 人参皂苷Rg3 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸 胶束 抑瘤效果
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 1860-1865
• 页数: 6页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2019.08.031

摘要

目的:使用甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLLA)共聚物作为载体材料制备人参皂苷Rg3载药胶束并评价其抑瘤效果.方法:采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束,以聚合物/药物用量比(X1)、成膜温度(X2)和水化温度(X3)作为自变量,以药物包封率(Y)作为评价指标,通过Box-Behnken试验设计优化人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束处方及制备工艺;分别考察了人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质以及在不同pH条件下体外释药特性;比较了人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束与人参皂苷Rg3对小鼠接种人肝癌HepG2细胞的抑制效果.结果:经优化得到制备人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束最优处方工艺为:聚合物/药物用量比为9∶1,成膜温度为60℃,水化温度为40℃;3批人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的包封率为(91.2±0.8)％,透射电镜照片显示胶束呈圆整球状分布,平均粒径为(142.1±8.9) nm,Zeta电位为(-8.5±0.4)mV,PDI为(0.145±0.017);在不同pH值介质中释药均较为缓慢;人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束能够显著抑制人肝癌HepG2细胞在裸鼠体内生长.结论:该研究将人参皂苷Rg3制备成mPEG-PLLA载药胶束,可以显著抑制肿瘤细胞生长,有望应用于肝癌治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	付淑凤		9	8	1.0	2.0